近日，羅德平院士團隊在國際頂級學術期刊《Science Advances》（影響因子IF = 11.7）發表題為“β-Silyl Alkynoates: Versatile Reagents for Biocompatible and Selective Amide Bond Formation”（DOI:10.1126/sciadv.adp7544）的研究性論文，前沿交叉科學與技術學院羅德平院士為文章獨立通訊作者，河南工業大學為該論文的第一署名單位。

圖1來源Sci. Adv.

酰胺鍵普遍存在于生物活性分子、胰島素類似物及抗體藥物偶聯物中（圖1a）。目前，羧酸與胺的直接偶聯是構建酰胺鍵最普遍的策略（圖1b）。近年來，自然化學連接反應構建多肽或蛋白質中的酰胺鍵也相繼被報道。但是，這類策略局限于特定的反應底物，并且僅適用于非生物相容條件。因此，開發無金屬參與的綠色高效策略構建酰胺鍵亟待解決。基于此，河南工業大學Teck-Peng Loh (羅德平) 院士團隊創新性地報道了一種利用β-硅烷基炔酸酯在生物兼容性條件下的酰胺鍵構筑方法（圖1）。

該方法具有效率高、底物范圍廣、生物相容性好和立體選擇性優良的特點，成功地克服了傳統酰胺鍵形成方法的局限性，這在藥物開發和多肽合成中至關重要。值得注意的是，該方法具有出色的化學選擇性。在修飾蛋白質時，β-硅烷基炔酸酯只與賴氨酸殘基而不與其他具有親和性的氨基酸殘基發生耦聯反應，如半胱氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、酪氨酸、色氨酸。更有趣的是，β-硅烷基炔酸酯會選擇性地與賴氨酸的ε位-胺基耦聯，而不與吸電子基團連接的胺基反應。此外，酰胺鍵形成引入的炔基，為進一步點擊反應修飾提供了一個多功能反應抓手，這為進一步的功能化和偶聯策略提供新的思路。總之，這項研究代表了生物相容性酰胺鍵形成技術的重大突破，為生物分子合成和修飾開辟了新的途徑，促進了藥物開發和生物技術應用的進展。

《Science Advances》作為Science系列的國際頂級綜合性期刊，具有強大的學術影響力。兩年多來，羅德平院士帶領學院團隊成員從事綠色有機化學技術開發與應用方面的研究，在Chemical Reviews，Accounts of Chemical Research, Journal of the American Chemical Society，Angewandte Chemie International Edition，Science Advances，PNAS, ACS Catalysis，Chinese Chemical Letters, Cell Reports Physical Science，Green Synthesis and Catalysis等國際知名期刊發表了系列重要研究成果。高水平科研成果的取得，是我校落實人才強校戰略，引進和培育高水平領軍人才的結果，有利于加強我校學科內涵發展，將有力促進我校“雙一流”創建。

原文鏈接：https://www.science.org/doi/10.1126/sciadv.adp7544