近日，前沿交叉科學(xué)與技術(shù)學(xué)院（CAIST）羅德平院士團(tuán)隊(duì)及合作機(jī)構(gòu)的研究人員在無金屬“點(diǎn)擊”技術(shù)方面取得了突破性進(jìn)展，這種胺特異性且高生物兼容性的方法，將可能應(yīng)用于化學(xué)生物學(xué)與生物醫(yī)藥等領(lǐng)域。該成果在Science子刊《Science Advances》雜志上發(fā)表：“Alkynone β-trifluoroborates: A new class of aminespecific biocompatible click reagents”（DOI: 10.1126/sciadv.adg4924）。羅德平院士為論文通訊作者，河南工業(yè)大學(xué)為論文的第一署名單位。

雜志發(fā)表展示

研究團(tuán)隊(duì)開發(fā)了一種炔酮β-三氟硼酸鹽作為胺特異性“點(diǎn)擊化學(xué)”試劑，并應(yīng)用于1,4-共軛加成反應(yīng)中。該方法具有高化學(xué)選擇性且產(chǎn)物穩(wěn)定等特點(diǎn)，通過官能團(tuán)配位穩(wěn)定有效抑制了副反應(yīng)的發(fā)生，解決了其它方法的局限性。

炔酮β-三氟硼酸鹽為一類新型胺特異性生物耦合反應(yīng)試劑，研究團(tuán)隊(duì)通過引入生物兼容性的含硼基團(tuán)，提高了其與氨基酸殘基中氨基的反應(yīng)選擇性，并且可應(yīng)用于復(fù)雜的天然產(chǎn)物分子、多肽以及蛋白質(zhì)的修飾。該技術(shù)實(shí)現(xiàn)了無金屬參與條件下的“點(diǎn)擊化學(xué)”，具有綠色、低毒、適用范圍廣等優(yōu)點(diǎn)，團(tuán)隊(duì)正將此技術(shù)應(yīng)用于抗體偶聯(lián)藥物（ADCs）的開發(fā)中。

《Science Advances》是美國科學(xué)促進(jìn)協(xié)會(huì)（AAAS）的多學(xué)科期刊，是Science系列期刊中的綜合類子刊，影響因子IF = 14.957。一年多來，羅德平院士帶領(lǐng)學(xué)院團(tuán)隊(duì)成員從事分子耦合技術(shù)與應(yīng)用方面的研究，在《Chemical Reviews》、《ACS Catalysis》、《Cell Reports Physical Science》等國際知名期刊發(fā)表了系列重要研究成果。高水平科研成果的取得，是我校落實(shí)人才強(qiáng)校戰(zhàn)略、引進(jìn)和培育高水平領(lǐng)軍人才的結(jié)果，也是促進(jìn)我?！半p一流”創(chuàng)建的重要發(fā)展方向，團(tuán)隊(duì)將繼續(xù)在科研上攻堅(jiān)克難，實(shí)現(xiàn)進(jìn)一步突破。